中国上海，2024年4月23日——洛启生物，一家致力于纳米抗体创新药研发的生物技术公司宣布：核心产品LQ036（IL-4Rα单域抗体）用于治疗中、重度哮喘的IIa期临床试验完成首例患者入组给药。

该IIa期研究是一项Proof-Of-Concept（POC）study，由中日友好医院苏楠主任牵头，主要目的是评价LQ036单域抗体雾化液治疗中-重度哮喘患者的有效性。

LQ036是洛启生物自主研发、拥有自主知识产权的一款靶向IL-4Rα的吸入式纳米抗体药物，用于治疗哮喘和COPD。LQ036可有效抑制IL-4Rα与IL-4和IL-13结合，从而阻断信号通路，实现对免疫功能的调节，包括抑制Th2细胞的分化，缓解呼吸道过敏反应以及IgE的合成等，从而达到缓解哮喘等疾病的作用。已在澳大利亚及中国完成的临床I期研究结果表明，LQ036具有良好的安全性和耐受性。

本次临床试验的主要研究者，来自中日友好医院呼吸与危重症医学科（PCCM）的苏楠主任表示：“目前临床使用的生物制剂均为皮下给药，而LQ036是经口吸入，在系统安全性和局部快速起效方面，均具有优势；且与哮喘患者标准治疗（SOC）的给药途径一致。LQ036作为中国药企自主研发的产品，我非常期待与洛启共同见证其在哮喘患者中展现出有效性，在未来填补吸入制剂的临床空白。”

洛启生物创始人、董事长兼CEO万亚坤博士表示：“LQ036作为吸入式IL-4Rα纳米抗体药物，有望颠覆现有呼吸类疾病的生物制剂治疗途径，填补吸入生物制剂领域的空白。在健康受试者中开展的I期研究结果表明，LQ036具有良好的安全性、耐受性，特别是药效biomarker展现的数据令人兴奋。我有信心LQ036在哮喘患者中开展的IIa期临床研究，也能看到积极的有效性和与前期一致的安全性。我们期待LQ036在哮喘患者试验中的良好表现，争取早日为广大的哮喘患者带来福音。” 

关于哮喘  

截至目前，哮喘仍是世界公认的医学难题，被世界卫生组织列为疾病中的四大顽症之一，是仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。全球约有3.5亿人患有哮喘，其中约有5%-10%的哮喘患者经小分子药物吸入治疗后仍无法有效控制症状[1]，存在巨大的临床未满足需求。  

根据GINA指南建议，抗体类药物适用于重度患者添加控制治疗，为现有用药基础的叠加控制药物，需要长期用药[2]。然后由于单克隆抗体分子量较大（约150 kDa），稳定性差等原因，现有的技术无法满足大分子进行吸入式给药，只能通过静脉或皮下给药途径进行治疗。  

与静脉或皮下给药的全身给药相比，吸入给药具有依从性好、起效快、剂量低、全身暴露少、潜在不良事件更少等优点，适用于更广泛的哮喘患者[2]。然而，迄今为止，暂无吸入式大分子哮喘药物获批上市。

关于洛启生物  

上海洛启生物医药技术有限公司是一家致力于纳米抗体药物研发及产业化的创新型生物制药企业，公司成立于2017年10月，位于上海国际医学园区，已建立完善的研发、CMC及中试生产平台及体系，是国内目前唯一具备纳米抗体全流程开发能力的公司。洛启生物搭建了500L毕赤酵母纳米抗体GMP中试生产车间，填补了该领域的行业空白，极具稀缺性与竞争性。 

截止2024年3月，洛启生物共申请国内外发明专利80余项，获得授权29项。洛启生物已经开发了数十种纳米抗体药物，管线涵盖呼吸系统、自免、眼科和肿瘤等领域，目前已获得4个临床批件。洛启生物在研产品LQ036及LQ043H颠覆了现有呼吸类疾病的治疗方式，均为同靶点的全球首创吸入式纳米抗体药物。

参考文献

[1] O'Byrne PM, Panettieri RA Jr, Taube C, Brindicci C, et al. Development of an inhaled anti-TSLP therapy for asthma. Pulm Pharmacol Ther. 2023 Feb;78:102184.

[2] Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2023. Updated May 2023.（ Available from: www.ginasthma.org.）