本项目开发的靶向IL-5长效抗体LQ041具有极显著的嗜酸性粒细胞抑制作用，是目前三款市售同靶点药物活性的100倍，因此有望对由嗜酸性粒细胞增多引起的哮喘等疾病有更好的疗效，并可能克服单抗的原发性和继发性耐药。与此同时，LQ041是异源二价纳米抗体Fc融合蛋白，改Fc片段为改良型Fc，与常规Fc相比具有更长的体内半衰期。良好的药效和半衰期使得LQ041在临床应用可达到4-6个月给药一次的周期，相较于现有产品均为每月一次给药，具有更好的顺应性和市场前景。此外，LQ041且具有良好的稳定性和可溶性，利于开发为小体积的皮下给药方式。此产品的开发将在药效、用药周期等方面均表现出独特的优势，具有广阔的应用前景。本项目的完成和完善可以形成我国自主知识产权，同时也有望成为全球首个完全自主研发并产业化的长效IL-5纳米抗体创新药，成为新一代中重度哮喘药物的重磅产品，弥补此前该靶点单抗药物在临床研发中的不足。

项目亮点

活性好

半衰期长

用药依从性好

作用机制

哮喘发病机制涉及多种炎症途径，嗜酸性粒细胞在哮喘的发病机制中起着重要作用。IL-5能促进嗜酸性粒细胞的分化和成熟，在嗜酸性粒细胞哮喘发病过程中起着关键作用，因此IL-5一直是哮喘治疗的明星靶点，对于治疗顽固性、糖皮质激素抵抗性哮喘的应用被给予厚望。多项研究表明，阻断IL5/IL5R信号通路，可有效抑制嗜酸性粒细胞成熟分化，从而有效控制由嗜酸性粒细胞引起的相关炎症疾病。

适应症

EOS-asthma、HES、EGPA

给药方式

皮下注射

产品阶段

已经完成早期新药研究和部分预毒理评价。